太羅,有效控制2型糖尿病患者的血糖

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2011/12/9 10:48:00

太羅（羅格列酮鈉片）用于治療2型糖尿病。單一服用太羅，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。

　　太羅（羅格列酮鈉片）用于治療2型糖尿病。單一服用太羅，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，太羅不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。

　　太羅的藥代動(dòng)力學(xué)研究，根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料：

　　1．吸收：太羅的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（t max）為1小時(shí)，進(jìn)食不改變太羅的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。

2．分布：群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，太羅的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合。

3．代謝：太羅可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，太羅主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。

　　4．排出：口服或靜脈給予[ 14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[ 14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。太羅藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響�？诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。

　　飲食控制是Ⅱ型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是Ⅱ型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用太羅前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

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