頭孢妥侖的作用機(jī)理為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,與各種細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBP)的親和性高,從而發(fā)揮殺菌性作用。頭孢妥侖匹酯在吸收時(shí),在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發(fā)揮抗菌作用。在試管內(nèi),頭孢妥侖對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛的抗菌譜,尤其對葡萄球菌屬,包括肺炎鏈球菌在內(nèi)的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌、大腸桿菌、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌,以及消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、擬桿菌屬等厭氧菌顯示很強(qiáng)的抗菌力。頭孢妥侖對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生株也顯示很強(qiáng)的抗菌力。
健康成人空腹分別1次口服本品100 mg、200 mg、300 mg 時(shí),頭孢妥侖的血清中濃度存在用量依存性。另外,飯后給藥的吸收性較空腹時(shí)良好。本品分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙后的創(chuàng)面等,但不分布于乳汁中。
代謝和排泄:頭孢妥侖匹酯在吸收時(shí)代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。頭孢妥侖幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯后1次口服100 mg、200 mg、300 mg時(shí),頭孢妥侖的尿中排泄率(0-24 小時(shí))約為20%。連續(xù)給藥(200 mg q12 h,共7日),未見蓄積性。
腎功能損害的患者:尤其是肌酐清除率 < 30 mL/分或進(jìn)行人工透析的患者,與健康成人相比,尿中排泄延遲,半衰期延長,血清中濃度約達(dá)1-2.5 倍,AUC約上升5-10 倍。