恩普洛為陜西香菊藥業集團有限公司生產的氨芐西林丙磺舒膠囊,其主要有效成分為:氨芐西林和丙磺舒。恩普洛對多種革蘭氏陽性與革蘭氏陰性細菌有效,陽性菌包括:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等。陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢氏卡他菌、埃希氏桿菌、克雷伯氏桿菌、奇異變形桿菌、厭氧菌包括脆弱桿菌等。恩普洛(氨芐西林丙磺舒)臨床上主要適用于敏感致病菌所致的下列感染:呼吸道感染;泌尿系統感染;消化道感染;耳鼻喉感染;皮膚、軟組織感染;淋病。
恩普洛中的氨芐西林為廣譜半合成青霉素,毒性極低。抗菌譜與青霉素相似,對青霉素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同。對腸球菌及李司忒菌的作用則優于芐青霉素。對耐藥葡萄球菌及其它能產生青霉素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐藥性。
恩普洛中的丙磺舒主要在痛風發作間期和慢性期使用以控制高尿酸血癥,適用于血尿酸增高、腎功能尚好、每天尿尿酸排出不多的病人,也用于噻嗪類利尿劑所致或有發生痛風危險的高尿酸血癥的治療,一般不作為癌癥治療所致高尿酸血癥的輔助治療。由于本品可抑制青霉素及頭孢菌素類從腎小管中排泌,增加它們的血藥濃度,故可作為一些需維持長期高濃度青霉素和頭孢菌素血濃度的疾病的輔助治療,如亞急性感染性心內膜炎、淋病等。
恩普洛(氨芐西林丙磺舒)藥代動力學臨床研究
恩普洛中的氨芐西林對胃酸穩定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。其血漿半衰期為1~1.5小時。血漿蛋白結合率為20%,口服后24小時尿中的排出量約為給藥量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝,并且水化為主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保留其羧基的功能,85%~95%的藥物與血漿蛋白結合。恩普洛中的丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。
人體生物利用度試驗表明口服恩普洛中的(氨芐西林丙磺舒膠囊)可延緩氨芐西林排泄,顯著延長氨芐西林的體內半衰期,提高血藥濃度30%~40%。
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