索拉非尼藥理作用如何?

索拉非尼是一種新穎的二芳基尿素,化學名4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)--酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺,臨床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸鹽。索拉非尼是由拜耳公司和ONYX公司共同研制的口服多激酶抑制劑,具有靶向抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤血管生成的作用。索拉非尼采取“多靶點”方式攻擊腫瘤細胞,對Raf-1激酶、B-Raf、血管內皮生長因子受體-2、血小板源生長因子受體、Fms樣酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干細胞生長因子(c-KIT)均具有抑制作用。它一方面可以通過上游抑制受體酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶,減少腫瘤細胞增生;另一方面,通過上游抑制受體酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途徑中絲氨酸-蘇氨酸激酶,減少腫瘤血管生成。

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