
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】通用名稱:可樂定控釋貼
英文名稱:Clonidine Controlled-release Patches
【作用類別】 高血壓類處方藥藥品
【成份】 可樂定
【性狀】 本品為敷貼面具有黏性藥膜的貼片。
【適應癥】 用于高血壓病。
【用法用量】 外用,揭去本品保護層,貼于上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側,每七天在新的皮膚更換新貼片。
1. 首次劑量:
(1) 首次均應貼一片。
(2) 服用其他抗高血藥物的患者,不可馬上停藥,原來的藥物劑量應逐漸減少,使用可樂定控釋貼三日后才可停服原藥。
2.劑量調整:
用藥后四周內為劑量調整期,每周進行一次調整,療效不佳時可增加一片,最大劑量為同時貼用三片。
3. 聯合用藥:
貼用最大劑量后,如降壓無效開始加用利尿劑氫氯-噻嗪作為二線藥物。氫氯-噻嗪起始用量為12.5mg/天,最大藥量可增至25mg/天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯合使用(α受體阻滯劑除外)
【不良反應】 用藥后部分患者出現口干、倦怠、眩暈等,較少見有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、惡心、嘔吐等。長期使用本品有鈉潴留,應加服利尿藥。
【禁忌】 已知對可樂定過敏者禁用。
【注意事項】 1.為減少局部的皮膚刺激,每次更換貼片時應更換貼用部位。
2.在手術期間可樂定控釋貼不應停用,手術時應仔細監護血壓,手術準備采用可樂定控釋貼時醫生需考慮應用2~3天后可樂定才能達到治療濃度。
3. 從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車輛應注意可樂定有鎮靜作用。
4. 病人未經醫生同意不能停藥,在敷貼部位發生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應立即與醫生聯系,決定是否取下貼片。
5. 同時應用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應在停用可樂定控釋貼前數天先停用β阻滯劑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物研究發現對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用于妊娠及哺乳期婦女。
【兒童用藥】 12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【老年用藥】 老年人對降壓作用敏感,注意防止低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
【藥物過量】 過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常,短暫高血壓。藥物過量時應首先揭下藥片,低血壓時應平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。
【藥理毒理】 1.藥理
可樂定是α受體激動劑。它直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2體,
使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。
可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經
釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。
可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力:45%傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
【藥代動力學】 貼片敷貼至完好皮膚上后,壓敏膠中爆發劑量的可樂定首先使其下面的皮膚達到飽和,然后藥物從貯庫中經控釋膜和壓敏膠層進入皮膚內的毛細血管,然后入體循環,貼片以平穩速度釋放可樂定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好,而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用本品2~3天后達到治療濃度,并穩定釋放七天,每天每片釋放0.1mg可樂定,每周在新皮膚位置換貼新片,即可不間斷地保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度范圍內。除去貼片,皮膚內貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時以上,血藥濃度在數天內降低。
可樂定血藥濃度半衰其為12.7(6~23)小時。
【藥物相互作用】 1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用,可加強中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3.與β受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用β受體阻滯劑,再停可樂定。
4.與三環類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。
【貯藏】 遮光,在30℃以下密封保存。
【有效期】 2年
【批準文號】國藥準字H11022508
【生產企業】企業名稱:北京克萊斯瑞控釋藥業有限公司