來適可(氟伐他汀鈉膠囊)

【藥物名稱】
通用名：氟伐他汀鈉膠囊
商品名：來適可

【成分】
本品主要成分為氟伐他汀鈉。

【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為白色至黃色粉末。

【藥理毒理】
是一種全合成的親水性降膽固醇藥物，是HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3，5-二羥戊酸（一種包括膽固醇的固醇類前體）。主要作用部位在肝。它是兩種同異構體的消旋體，其中一種異構體呈藥理學活性。膽固醇合成的減少可降低肝細胞內膽固醇量，該過程可刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，并由此提高LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。

【藥 動 學】
口服后吸收迅速而完全(98%)，進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環血測得的絕對生物利用度為24%，表現分布容積為330L，血漿蛋白結合率為98%以上，該結合不受藥物濃度的影響。循環血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經羥化的代謝產物有藥理活性，但并不呈全身作用。給予本藥3hr后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后，穩態血藥濃度未顯示蓄積證據。終末消除半衰期為2.3±0.9hr。在晚餐時或晚餐后4hr服藥者，兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經膽道清除，并經循環前代謝，故肝功能不全的病人可能會產生蓄積。
本藥為HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟，是2種同異構體的消旋體，其中一種具有藥理活性，可抑制膽固醇的生物合成，降低肝細胞內膽固醇含量，從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，并由此增加對LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。

【適 應 證】
飲食不能完全控制的高脂血癥。

【不良反應】
輕微而短暫的消化不良，惡心，腹痛，失眠，頭痛，肝功能異常。

【相互作用】
服用膽酸多價螯合劑(考來烯胺)4 hr后，本藥表現出明顯的相加作用。本藥應于服用離子交換樹脂(如考來烯胺)后至少4 hr進服，以免與離子交換劑結合而相互作用。慎與免疫抑制劑(包括環孢素)、吉非貝齊、煙酸和紅霉素合用。本藥不影響安替比林的代謝和排泄。利福平治療者，本藥的生物利用度降低約50%。

【用法用量】
在開始本品治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量:推薦劑量為20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐時或睡前吞服要根據個體對藥物和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反映不佳者，可增加劑量至40毫克（2粒）每日兩次。給藥后，四周內達到最大將LDL膽固醇作用。長期服用持續有效。 腎功能不全患者的劑量:由于本品幾乎完全由肝臟清楚，又有不到6%的藥物進入尿液，因此，對輕至中度腎功能不全的患者不必調整計量。嚴重腎功能不全的患者不能用本品治療。

【注意事項】
對本藥及其賦形劑過敏者，活動性肝炎或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者禁用。
治療前應作肝功能檢查，用藥后定期復查。若谷草轉氨酶或谷丙轉氨酶持續超過正常上限3倍者，應中止治療。有肝病及過量飲酒史者需慎用。對伴有無法解釋的彌漫性肌痛，肌觸痛，肌無力以及肌酸磷酸激酶明顯升高(超過正常上限10倍)的病人，應考慮肌病的可能性，病人被診斷或懷疑為肌病時，應停止治療。對易造成繼發于橫紋肌溶解的腎功能衰竭的急性或嚴重情況的病人，必須暫停治療。嚴重腎功能不全病人(肌酐>260 μmol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推薦應用本藥。對妊娠和哺乳的影響 給予孕婦可能對胎兒造成損害。故孕婦、無可靠避孕措施的育齡婦女、哺乳婦女禁用。若病人在用藥期間懷孕，則應中止治療。對兒童的影響 尚無用于18歲以下患者的經驗，故不推薦用于此類病人。

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