臨床研究表明,蘇麥卡(托伐普坦)可治療由許多不同類型疾病引起的低鈉血癥(高溶性和低溶性),其中包括抗利尿激素分泌異常綜合征、心力衰竭、肝硬化腹水等疾病。蘇麥卡是全球首個(gè)口服具有選擇性的抗利尿激素V2受體拮抗劑,是治療高溶性和等溶性低鈉血癥的特效藥物。
蘇麥卡每日1次,飯前飯后均可口服。推薦的起始劑量為15mg,服藥24小時(shí)候,根據(jù)血清鈉濃度調(diào)整劑量,可增加到每天30mg或者最大劑量每天60mg,已達(dá)到預(yù)期的血清鈉濃度。
患者在開始服藥和再次服藥時(shí),需院內(nèi)評(píng)估療效,并檢測(cè)血清電解質(zhì)濃度和體液容量的變化。開始服用蘇麥卡的24小時(shí)內(nèi),不必限制患者飲水,在整個(gè)治療期間,患者感到口渴時(shí),可在醫(yī)生的指導(dǎo)下飲水。
蘇麥卡的臨床藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)以健康人群為受試群體。試驗(yàn)中,受試者一次性口服480mg托伐普坦或一天之內(nèi)多次用藥總劑量達(dá)300mg。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),隨著劑量的升高,藥物的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)明顯升高。
然而,當(dāng)口服劑量≥60mg時(shí),藥物的Cmax并隨著劑量的上升而緩慢上升。蘇麥卡的藥代動(dòng)力學(xué)具有定向性特點(diǎn),其S-(-)和R-(+)對(duì)映體的穩(wěn)定比率為3。
美國(guó)一項(xiàng)臨床研究顯示,對(duì)于心力衰竭加重的患者,在服用蘇麥卡的第1天,患者體重下降和呼吸困難改善情況均顯著優(yōu)于安慰劑對(duì)照組;在第7天,水腫情況顯著優(yōu)于對(duì)照組,且未見嚴(yán)重不良反應(yīng)。
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