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腫瘤科
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董順
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提問(wèn)時(shí)間：2020/4/20 3:35:00
姐姐說(shuō)奶奶最近在吃吡咯替尼，想了解一下這個(gè)藥的作用機(jī)制是什么？
姐姐說(shuō)奶奶最近在吃吡咯替尼，想了解一下這個(gè)藥的作用機(jī)制是什么
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廣州店:陳藥師
 職位：腫瘤科藥師 咨詢電話： 4001016868 咨詢QQ：
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回復(fù)時(shí)間：2020/4/20 4:05:00
Re:姐姐說(shuō)奶奶最近在吃吡咯替尼，想了解一下這個(gè)藥的作用機(jī)制是什么？
您好，吡咯替尼的藥理作用：吡咯替尼是不可逆的小分子受體酪氨酸激酶抑制,顯著抑制表皮生長(zhǎng)因子受體(ErbB1/EGFR)和人表皮生長(zhǎng)因子受體2(ErbB2/HER2),半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為5.6nM、8.1nM。吡咯替尼可顯著抑制HER2高表遲的睡瘤細(xì)胞(乳腺癌、卵巢癌、胃癌腫瘤細(xì)胞)生長(zhǎng)，IC50為1~43nM。在多種移植瘤裸小鼠模型（乳腺癌、卵巢癌、肺癌)中，吡咯替尼可顯著抑制HER2因子驅(qū)動(dòng)的胂瘤生長(zhǎng)，抑制HER2介導(dǎo)的下游信號(hào)通路，將腫瘤細(xì)胞阻滯在細(xì)胞周期G1期。
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