替吉奧膠囊針對性治療轉(zhuǎn)移性胃癌

   導(dǎo)讀：替吉奧膠囊是日本大鵬藥品工業(yè)株式會社研制的一種復(fù)方抗癌。用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

　　替吉奧膠囊由替加氟（Tegafur）、吉莫斯特（Gimeracil）和氧嗪酸鉀（Potassium Oxonate）三種成分按照摩爾比1：0.4：1的比例組成。氟特嗪膠囊按每粒所含替加氟計，有20mg和25mg兩種規(guī)格。該藥日本獲準(zhǔn)用于胃癌、頭頸部癌的治療。在本品的三種成分中，替加氟為5-氟脲嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。5-FU的臨床應(yīng)用已有40多年的歷史，至今仍為胃腸道等多種腫瘤的首選藥物之一，但該藥仍有一些不足之處,限制了其臨床應(yīng)用，主要表現(xiàn)為：（1）體內(nèi)半衰期短，呈非線性消除，難以取得客觀穩(wěn)定療效；（2）毒副反應(yīng)大，主要為胃腸道和骨髓毒性反應(yīng)。

　　替吉奧膠囊是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。其三種組分的作用如下：的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5－Fu毒性的作用。

　　替吉奧膠囊在日本，于1999年被批準(zhǔn)用來治療晚期胃癌，2001年被批準(zhǔn)用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準(zhǔn)用來治療結(jié)直腸癌，2004年被批準(zhǔn)用來治療非小細(xì)胞肺癌。替吉奧膠囊：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。

　　替吉奧膠囊服用過程注意1、本品的劑量限制性毒性為骨髓抑制，與以往的口服氟尿嘧啶類藥物不同，使用時應(yīng)特別注意經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查。2、本品偶可引起重癥肝炎等嚴(yán)重的肝損害，因此需定期檢查肝功能，以便及早發(fā)現(xiàn)。必須注意食欲不振、乏力等肝損害的前兆癥狀，若出現(xiàn)黃疸（眼球黃染）應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?、與其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥，或與其他藥物聯(lián)用（如亞葉酸、替加氟、尿嘧啶聯(lián)合化療等），或與抗真菌藥氟胞嘧啶合用，可能會導(dǎo)致嚴(yán)重的血液功能障礙，因此不宜與上述藥物聯(lián)合用藥。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：替吉奧膠囊為鋁塑泡罩包裝（PTP），應(yīng)告知患者服藥前需將藥物有泡罩中壓出。曾有報道患者誤將鋁箔板服下，導(dǎo)致世道穿孔，引起嚴(yán)重并發(fā)癥如縱隔炎。

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