替吉奧膠囊針對性治療轉移性胃癌

   導讀：替吉奧膠囊是日本大鵬藥品工業株式會社研制的一種復方抗癌。用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

　　替吉奧膠囊由替加氟（Tegafur）、吉莫斯特（Gimeracil）和氧嗪酸鉀（Potassium Oxonate）三種成分按照摩爾比1：0.4：1的比例組成。氟特嗪膠囊按每粒所含替加氟計，有20mg和25mg兩種規格。該藥日本獲準用于胃癌、頭頸部癌的治療。在本品的三種成分中，替加氟為5-氟脲嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內轉化為5-FU而發揮抗腫瘤作用。5-FU的臨床應用已有40多年的歷史，至今仍為胃腸道等多種腫瘤的首選藥物之一，但該藥仍有一些不足之處,限制了其臨床應用，主要表現為：（1）體內半衰期短，呈非線性消除，難以取得客觀穩定療效；（2）毒副反應大，主要為胃腸道和骨髓毒性反應。

　　替吉奧膠囊是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調節劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。其三種組分的作用如下：的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進而降低5－Fu毒性的作用。

　　替吉奧膠囊在日本，于1999年被批準用來治療晚期胃癌，2001年被批準用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準用來治療結直腸癌，2004年被批準用來治療非小細胞肺癌。替吉奧膠囊：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。

　　替吉奧膠囊服用過程注意1、本品的劑量限制性毒性為骨髓抑制，與以往的口服氟尿嘧啶類藥物不同，使用時應特別注意經常進行臨床檢查。2、本品偶可引起重癥肝炎等嚴重的肝損害，因此需定期檢查肝功能，以便及早發現。必須注意食欲不振、乏力等肝損害的前兆癥狀，若出現黃疸（眼球黃染）應立即停藥并給予適當的處置。3、與其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥，或與其他藥物聯用（如亞葉酸、替加氟、尿嘧啶聯合化療等），或與抗真菌藥氟胞嘧啶合用，可能會導致嚴重的血液功能障礙，因此不宜與上述藥物聯合用藥。

　　百濟藥師溫馨提醒：替吉奧膠囊為鋁塑泡罩包裝（PTP），應告知患者服藥前需將藥物有泡罩中壓出。曾有報道患者誤將鋁箔板服下，導致世道穿孔，引起嚴重并發癥如縱隔炎。

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