芙瑞對晚期乳腺癌有良好抑制作用

   導讀：芙瑞主要成份為來曲唑，是為芳香化酶抑制劑，生物利用度高是芙瑞治療的特點，既是指其被機體吸收進入循環的相對量和速率較高，經腸胃道吸收好，且一般不受食物影響，可發揮芙瑞活性成分的良好功效。

　　芙瑞，又名“來曲唑片”，是芳香化酶抑制劑的一種，主要適用于抗雌激素治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者使用治療。

　　芙瑞主要成份為來曲唑，其與蛋白質結合率低，分布容積較大，來曲唑對芳香化酶具有選擇性和競爭性的強效抑制作用，可減少雄激素向雌激素的轉化，最終降低體內雌激素水平，從而對雌激素依賴性乳腺癌發揮治療性作用。

　　由此可見芙瑞對芳香化酶的良好抑制作用，然而，這與芙瑞的活性成分和其較高的生物利用度是有關的。

　　生物利用度可說是藥物制劑質量的一個重要指標，既是指藥物被機體吸收進入循環的相對量和速率，藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度，包括進入全身血液循環的劑量和速度。如藥物的脂溶性、水溶性和pKa值，藥物的劑型特性等劑型因素和如胃腸道內液體的作用，藥物在胃腸道內的轉運情況，吸收部位的表面積與局部血流，藥物代謝的影響，腸道菌株及某些影響藥物吸收的疾病等生理因素會一定的影響生物利用度的高低。

　　既是說，藥物服用后，生物利用度的高低，經胃腸道吸收的好壞、快慢，是發揮藥物藥效作用的重要因素之一。使用芙瑞治療，其具有服用后經胃腸道迅速吸收、生物利用度高的特點，且一般不會受食物影響，服用來曲唑2.5mg/d，2～6周達到穩態血藥濃度.穩態時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性，這種穩態水平可維持更長時間，但不產生蓄積。芙瑞的代謝緩慢，大部分以代謝物是經腎排出，只有少數以原藥經腎排出，其余轉化為葡萄醛酸排出。

　　百濟藥師溫馨提醒：芙瑞是適用于絕經后婦女使用治療的，如是乳婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險。

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