芙瑞對(duì)晚期乳腺癌有良好抑制作用

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2013/3/22 9:56:00

導(dǎo)讀：芙瑞主要成份為來(lái)曲唑，是為芳香化酶抑制劑，生物利用度高是芙瑞治療的特點(diǎn)，既是指其被機(jī)體吸收進(jìn)入循環(huán)的相對(duì)量和速率較高，經(jīng)腸胃道吸收好，且一般不受食物影響，可發(fā)揮芙瑞活性成分的良好功效。

　　芙瑞，又名“來(lái)曲唑片”，是芳香化酶抑制劑的一種，主要適用于抗雌激素治療無(wú)效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者使用治療。

　　芙瑞主要成份為來(lái)曲唑，其與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，分布容積較大，來(lái)曲唑?qū)Ψ枷慊妇哂羞x擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的強(qiáng)效抑制作用，可減少雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，最終降低體內(nèi)雌激素水平，從而對(duì)雌激素依賴性乳腺癌發(fā)揮治療性作用。

　　由此可見(jiàn)芙瑞對(duì)芳香化酶的良好抑制作用，然而，這與芙瑞的活性成分和其較高的生物利用度是有關(guān)的。

　　生物利用度可說(shuō)是藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)，既是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入循環(huán)的相對(duì)量和速率，藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度，包括進(jìn)入全身血液循環(huán)的劑量和速度。如藥物的脂溶性、水溶性和pKa值，藥物的劑型特性等劑型因素和如胃腸道內(nèi)液體的作用，藥物在胃腸道內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)情況，吸收部位的表面積與局部血流，藥物代謝的影響，腸道菌株及某些影響藥物吸收的疾病等生理因素會(huì)一定的影響生物利用度的高低。

　　既是說(shuō)，藥物服用后，生物利用度的高低，經(jīng)胃腸道吸收的好壞、快慢，是發(fā)揮藥物藥效作用的重要因素之一。使用芙瑞治療，其具有服用后經(jīng)胃腸道迅速吸收、生物利用度高的特點(diǎn)，且一般不會(huì)受食物影響，服用來(lái)曲唑2.5mg/d，2～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度是單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有極微的非淺性，這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生蓄積。芙瑞的代謝緩慢，大部分以代謝物是經(jīng)腎排出，只有少數(shù)以原藥經(jīng)腎排出，其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：芙瑞是適用于絕經(jīng)后婦女使用治療的，如是乳婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。

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